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以下哪个反应不属于I相生物转化

糖醛酸结合反应不属于I相生物转化,因其属于II相结合反应,I相主要为氧化

I相生物转化的定义与特点

I相生物转化(Phase I Metabolism)主要涉及氧化、还原和水解等官能团引入或暴露的反应,通常由细胞色素P450酶系等催化完成,其核心是通过改变分子结构(如羟基化、去甲基化、环氧化等)增加极性,为后续的II相结合反应做准备,而II相则以结合反应为主(如葡萄糖醛酸化、硫酸化、谷胱甘肽缀合等)。

以下哪个反应不属于I相生物转化-图1


常见I相反应类型示例

反应类型 典型例子 作用机制
氧化 苯妥英的芳香环羟基化 细胞色素P450介导,生成酚类代谢物
还原 硝基苯呋喃妥因还原为氨基衍生物 还原酶催化硝基→氨基转化
水解 酯类局麻药普鲁卡因的水解 酯酶断裂酯键生成羧酸和醇

不属于I相的反应分析

以下反应属于II相生物转化(结合反应):

  1. 葡萄糖醛酸结合(如吗啡与UDP-葡萄糖醛酸结合)
  2. 硫酸化结合(如对乙酰氨基酚的酚羟基硫酸化)
  3. 谷胱甘肽缀合(如致癌物环氧化物的解毒)
  4. 乙酰化反应(如异烟肼的N-乙酰化)
  5. 甲基化反应(如儿茶酚胺的O-甲基化)

这些反应均通过将内源性物质(糖、氨基酸等)共价连接到药物或毒物的极性基团上,进一步增大水溶性以便排泄。


典型考题答案

若选项中出现以下反应,则其不属于I相生物转化:
正确答案示例:葡萄糖醛酸结合反应
解析:该反应属于II相结合反应,而非I相的氧化/还原/水解类型。


相关问题与解答

Q1: 为什么I相反应也被称为“功能化反应”?

A1: 因为I相通过引入或暴露极性官能团(如–OH、–COOH、–NH₂),使脂溶性化合物具备反应活性,为II相的结合提供化学基础,这种“功能化”是代谢活化的关键步骤。

Q2: 某些药物同时经历I相和II相代谢时,哪一阶段对清除率影响更大?

A2: 取决于具体药物性质,吗啡主要经葡萄糖醛酸化(II相)排泄,而华法林则因广泛氧化(I相)导致个体差异显著,II相决定最终排泄速率,但I相可能引发毒性中间体(如对乙酰氨基酚过量时的

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