药剂学 思维导图
中心主题：药剂学
一级分支 1: 药剂学基本概念
- 定义与任务
- 定义：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
- 核心任务：制备安全、有效、稳定、可及的药物制剂。
- 研究对象
- 原料药：药物活性成分。
- 辅料：制剂中除主药外的一切物质的总称（填充剂、粘合剂、溶剂、防腐剂等）。
- 药物制剂：将原料药与辅料按一定处方和工艺制成的、可直接用于人体的最终产品。
- 分支学科
- 物理药剂学：用物理化学原理研究药物制剂的处方设计、制备工艺和稳定性。
- 工业药剂学：研究制剂的工业化生产技术、工艺设备和GMP管理。
- 生物药剂学：研究药物的理化性质对药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的影响。
- 临床药剂学：研究药物制剂在临床上的合理使用、药物相互作用和疗效评价。
- 药用高分子材料学：研究用于药物制剂的高分子材料的性能和应用。
一级分支 2: 药物制剂的基本理论
- 溶液理论
- 药物的溶解度：影响药物吸收和生物利用度的关键因素。
- 增加溶解度的方法：制成盐类、使用潜溶剂、加入助溶剂、使用增溶剂、制成固体分散体等。
- 药物的渗透压：等渗、高渗、低渗溶液及其临床应用。
- 表面活性剂
- 结构：亲水基团 + 亲油基团。
- 分类：阴离子型（如月桂醇硫酸钠）、阳离子型（如苯扎氯铵）、非离子型（如吐温、司盘）。
- 作用：增溶、乳化、润湿、去污、杀菌等。
- HLB值：亲水亲油平衡值，用于选择不同用途的表面活性剂。
- 粉体学
- 性质：粒径、粒度分布、比表面积、密度、流动性、吸湿性。
- 应用：对片剂、胶囊剂、散剂等固体制剂的制备和质量至关重要。
- 流变学
- 牛顿流体：粘度恒定（如纯水）。
- 非牛顿流体：粘度随剪切力变化（如大部分混悬剂、乳剂）。
- 应用：研究乳剂、混悬剂、软膏剂等半固体的流动性和涂抹性。
- 药物稳定性
- 化学稳定性：水解、氧化、异构化等。
- 物理稳定性：混悬剂的沉降、乳剂的分层、片剂的崩解时限变化等。
- 生物学稳定性：微生物污染。
- 影响因素：温度、湿度、光线、pH值、氧气等。
- 稳定化方法：制成固体制剂、加入抗氧剂、避光、控制pH、无菌操作等。
一级分支 3: 药物剂型
- 液体制剂
- 低分子溶液剂：溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂。
- 高分子溶液剂：如胃蛋白酶合剂。
- 溶胶剂：如胶体次枸橼酸铋。
- 混悬剂：如布洛芬混悬液。
- 乳剂：如鱼肝油乳。
- 注射剂
- 定义：药物制成的供注入体内的无菌制剂。
- 分类：溶液型、混悬型、乳剂型、注射用无菌粉末。
- 特点：起效快、剂量准确、适用于不宜口服的药物。
- 质量要求：无菌、无热原、澄明、安全、稳定、等渗等。
- 固体制剂
- 散剂：粉末状制剂，如冰硼散。
- 颗粒剂：可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒。
- 片剂：最常用的剂型。
- 普通压制片。
- 包衣片：糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片。
- 泡腾片。
- 咀嚼片、含片、舌下片等。
- 胶囊剂：
- 硬胶囊。
- 软胶囊（如鱼油胶囊）。
- 肠溶胶囊。
- 半固体制剂
- 软膏剂：油性基质、水溶性基质、乳剂型基质（O/W, W/O）。
- 乳膏剂：即乳剂型基质软膏。
- 糊剂。
- 凝胶剂。
- 栓剂：用于直肠、阴道等腔道，起局部或全身作用。
- 其他制剂
- 气雾剂与喷雾剂：用于呼吸道或皮肤。
- 膜剂与涂膜剂：如口腔溃疡膜。
- 缓释、控释制剂：通过特殊技术延长或控制药物释放速度。
- 靶向制剂：如脂质体、微球，使药物特异性地作用于靶器官或组织。
一级分支 4: 药物制剂的辅料
- 定义与作用：调节药物性质、提高稳定性、增强疗效、改善口感、便于生产。
- 常用辅料分类
- 填充剂/稀释剂：淀粉、乳糖、糊精、甘露醇。
- 粘合剂：淀粉浆、羟丙甲纤维素、羧甲淀粉钠。
- 崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠、交联羧甲纤维素钠、泡腾崩解剂。
- 润滑剂/助流剂：
- 润滑剂：硬脂酸镁（润滑）、滑石粉（助流）。
- 助流剂：微粉硅胶。
- 溶剂：注射用水、乙醇、丙二醇、PEG。
- 防腐剂：尼泊金酯类、苯甲酸钠、苯扎氯铵。
- 矫味剂：蔗糖、甜菊苷、水果香精。
- 包衣材料：羟丙甲纤维素（胃溶）、丙烯酸树脂（肠溶）。
一级分支 5: 药物制剂的质量控制
- 法规依据：《中国药典》、美国药典、欧洲药典等。
- 质量控制项目
- 含量均匀度：确保每单位制剂含药量一致（尤其重要于小剂量片剂）。
- 崩解时限：口服固体制剂在体内崩解所需时间。
- 溶出度/释放度：药物从制剂中溶解并释放的速度，是影响口服吸收的关键指标。
- 微生物限度检查：控制制剂中的微生物数量。
- 无菌检查：用于注射剂、眼用制剂等无菌制剂。
- 有关物质检查：控制药物在生产或储存过程中产生的杂质。
- 质量标准：规定药物制剂必须达到的各项指标和要求，是生产和检验的法定依据。
一级分支 6: 药物制剂的制备工艺
- 液体制剂制备
溶解法、稀释法、分散法（研磨法、胶溶法）。
- 注射剂制备
- 工艺流程：注射用水制备 → 药液配制 → 滤过 → 灌封 → 灭菌 → 质检 → 印字包装。
- 关键环节：环境洁净度（GMP）、灭菌方法（热压、过滤、辐射）。
- 固体制剂制备
- 制粒压片法：
- 粉碎与过筛。
- 混合。
- 制粒（湿法制粒、干法制粒）。
- 干燥。
- 整粒与总混。
- 压片。
- 直接压片法：适用于流动性好的物料，工艺简单。
- 制粒压片法：
- 半固体制剂制备
- 研和法：适用于小量热敏性药物。
- 熔和法：适用于油脂性基质。
- 乳化法：适用于乳剂型基质。
一级分支 7: 新技术与新剂型
- 缓释、控释制剂技术
- 骨架型：亲水凝胶骨架、蜡质骨架。
- 膜控型：包衣控释。
- 渗透泵片：以零级动力学释药。
- 靶向制剂技术
- 被动靶向：利用粒径（如脂质体、纳米粒）在特定部位（如肝、脾）富集。
- 主动靶向：在载体上连接特定抗体或配体，靶向特定细胞。
- 物理化学靶向：如应用磁场、热敏、pH敏感材料。
- 其他新技术
- 纳米技术：提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。
- 透皮给药系统：避免首过效应，平稳给药。
- 脂质体技术：作为药物载体，降低毒性，提高靶向性。
- 3D打印技术：实现个性化、精准化药物制剂的定制。
一级分支 8: 药物制剂的法规与管理
- 药品管理法：国家对药品研制、生产、经营、使用和监督管理的根本大法。
- 药品生产质量管理规范：确保药品在规定的质量标准下生产的一套强制性标准。
- 药品注册法规：新药、仿制药、进口药的审批流程和要求。
- 处方药与非处方药分类管理：Rx 和 OTC 的标识与管理。
